是一種天然存在的糖胺聚糖，由嗜堿性粒細(xì)胞和肥大細(xì)胞在體內(nèi)產(chǎn)生，主要位于與免疫反應(yīng)密切相關(guān)的組織肥大細(xì)胞的顆粒中，這種物質(zhì)在一百年前就被發(fā)現(xiàn)了。肝素是第一個(gè)被發(fā)現(xiàn)和分離出用于醫(yī)療用途的抗凝劑，并且是在臨床上廣泛使用的最古老的藥物之一。

即便是現(xiàn)在，肝素仍在世界衛(wèi)生組織基本藥物標(biāo)準(zhǔn)清單上，是衛(wèi)生保健系統(tǒng)所需的安全、有效的藥物。因?yàn)樗軌蚣涌炜鼓冈谀?jí)聯(lián)反應(yīng)中抑制絲氨酸蛋白酶的速度。肝素和結(jié)構(gòu)相關(guān)的硫酸乙酰肝素是復(fù)雜的線性聚合物，由不同長度的鏈混合物組成，具有可變序列。肝素與含有高正電荷密度的互補(bǔ)結(jié)合位點(diǎn)的肽相互作用最緊密。肝素和硫酸乙酰肝素主要表現(xiàn)出線性螺旋二級(jí)結(jié)構(gòu)，其中磺基和羧基沿多糖骨架以定義的間隔和定義的方向顯示。

肝素類似于 DNA，因?yàn)閮烧叨际歉叨葞щ姷木€性聚合物，表現(xiàn)為聚電解質(zhì)。肝素被認(rèn)為主要是通過與 AT-III 相互作用，通過增強(qiáng) AT-III 介導(dǎo)的凝血因子（包括凝血酶和 Xa 因子）的抑制而發(fā)揮抗凝劑的作用。肝素以三元復(fù)合物形式與 AT-III 和凝血酶結(jié)合，使抑制凝血酶的雙分子速率常數(shù)增加 2000 倍。

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